• 靶向葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体（GIPR）可调节"肠促胰岛素效应"及相关生物学过程，作为肥胖及相关疾病的干预策略具有广阔前景。

　　• 利用Chemistry42多元化能力，英矽智能提名创新口服GIPR拮抗剂ISM0676为临床前候选化合物（PCC），其单药治疗和联合用药均表现出潜力。从项目立项到PCC提名仅耗时14个月，合成测试的分子数不足200个。

　　• 临床前研究表明，与司美格鲁肽（Semaglutide）联用时，ISM0676在饮食诱导肥胖（DIO）人源化GIPR小鼠中可实现最高31.3%的减重效果，同时，ISM0676表现出优异的体内代谢稳定性、低药物相互作用风险、良好的安全性以及较低的临床预测剂量，为其后续开发提供了有力支持。

　　针对高效减重疗法的需求正在全球范围内持续增长，其市场规模预计将于2030年达到605.3亿美元。然而，包括GLP-1受体激动剂（GLP-1RA）在内的最新疗法仍面临肌肉流失、疗效平台期、停药后体重快速反弹以及患者依从性不佳等挑战。

　　GIP参与调节胰岛素分泌、控制人体组织脂肪储存、维持骨组成和代谢，以及通过中枢神经系统影响食欲，在代谢中发挥关键作用。通过靶向并调控GIPR信号通路，并与GLP-1疗法联用，创新候选药物有望克服当前减重疗法的关键短板，为体重管理提供可持续、对患者更友好的解决方案。

　　生成式人工智能驱动的临床阶段生物科技公司英矽智能（03696.HK）今日宣布，提名ISM0676为靶向葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体（GIPR）的临床前候选化合物（PCC）。ISM0676是一款口服可用的小分子拮抗剂，旨在干预肥胖及2型糖尿病等相关疾病，同时具有肥胖相关的心力衰竭等心血管疾病领域的拓展潜力。

　　英矽智能联合首席执行官兼首席科学官任峰博士表示，"目前，由生成式AI前沿探索驱动的心血管代谢药物策略是英矽智能核心规划之一，成功提名ISM0676是公司相关管线项目的进一步扩充。从高度新颖的机制到验证充分的靶点，从纤维化和癌症到心血管代谢，英矽智能正逐步验证AI在多元化领域的加速作用，我们期待将ISM0676推进到后续开发阶段，以AI力量为慢性病管理带来突破。"

　　ISM0676研发流程由英矽智能专有生成式AI引擎Chemistry42及Alchemistry等下属应用程序赋能，从项目立项到PCC提名仅耗时14个月，合成测试的分子数不足200个。与领先的可用疗法或在研候选药物相比，ISM0676展示出优异的体内代谢稳定性、低剂量下更优的体内疗效、低药物相互作用（DDI）风险、良好的安全性、以及较低的临床预测剂量。

　　在饮食诱导肥胖（DIO）人源化 GIP小鼠模型中，ISM0676表现出良好的减重效果，在主要减少脂肪的同时，更好地保留肌肉量。在27天给药后，与对照组相比，ISM0676 单药治疗可实现明显的体重下降，相对基线减重达10.4%。当 ISM0676与司美格鲁肽（Semaglutide）联用时，减重效果进一步增强，于相同给药周期内达到31.3%，而 DIO 对照组体重增加3%。以上数据为后续临床开发提供了有力支持。

　　英矽智能ISM0676在小鼠模型中的减重效果

　　英矽智能创始人兼首席执行官、首席商务官Alex Zhavoronkov博士表示，"代谢涉及多个人类基本生物学过程，长期以来一直被认为是关键的衰老标识之一。为了实现更长久、更健康的生活，英矽智能持续以AI驱动的速度和精准度投入代谢疾病研究，因为我们相信，这一领域的探索有望首次实现健康寿命延长疗法的规模化产出。此次提名ISM0676体现英矽智能Pharma.AI平台有能力高效设计并优化高潜力分子，进而满足紧迫需求，为全球患者带来获益。"

　　英矽智能持续拓展其Pharma.AI平台应用，赋能未竟需求高企的心血管代谢疾病领域，现已拥有多个新项目，将经过充分验证或相对创新的靶点与新颖化学设计相结合。此次发布的创新口服GIPR拮抗剂ISM0676就是其中之一，具有良好的成药性和体重管理潜力。

　　同时，英矽智能通过前沿探索持续构建关键合作，凭借其AI整合研发工作流广获业界认可。仅2026年1月，英矽智能宣布两项合作，高效推进其心血管代谢领域战略：

　　• 与衡泰生物达成总额逾5亿港币共同开发合作，期待加速具备穿透血脑屏障特性的小分子抑制剂ISM8969开发，该候选药物靶向有望同步调节炎症和代谢的高潜力靶点NLRP3。

　　• 与齐鲁制药达成战略合作伙伴关系，针对心血管代谢疾病管理开发创新小分子疗法，合作总额超9.31亿港元。

　　关于英矽智能

　　英矽智能是一家全球先锋生物科技公司，致力于整合人工智能和自动化技术，加速药物发现并推动生命科学领域的创新，赋能人类更长久更健康的生活。2025年12月30日，公司于香港联交所主板挂牌上市，股票代码：03696.HK。

　　利用自主研发的Pharma.AI 平台和先进的自动化生物学实验室，英矽智能正在为纤维化、肿瘤学、免疫学、疼痛、肥胖和代谢紊乱等未满足的疾病领域提供创新药物解决方案。此外，英矽智能持续将Pharma.AI应用拓展到多元化领域，如先进材料、农业、营养产品及兽医药物。更多信息，请访问网站 www.insilico.com。